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共晶筛选应用报告|自动化结晶工站助力药物共晶筛选制备提质增效

更新时间:2023-12-07浏览:1182次

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药物共晶是近几十年来兴起的一种新型药物制剂固体形态。通过制备共晶,能够显著改善 API 的理化性质,如熔点、溶解度、渗透性、稳定性、生物利用度和机械性能等,另外,共晶在掩蔽药物味道、改善药物压片性能、扩大生产等方面也有不错的应用。在进行共晶研究时可按照所研究化合物的溶解特性、化学结构、药用疗效、靶向等有效筛选。



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药物共晶指的是活性药物成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)和共晶配体(CoCrystal Former,CCF)以固定的化学计量比在非共价键的作用下结合而成的晶体。常见的药物共晶制备方法主要分为溶液法(溶液挥发法、反应结晶法和冷却结晶法)和研磨法(干法研磨、湿法研磨)两大类。


其中反应结晶法的工艺流程如下图所示:


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图1 工艺流程图


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晶泰科技的自动化工站能够进行模块化配置,根据实验流程进行工站模块的设计与排布,实现实验流程的自动化。


在药物共晶的制备过程中,首先可以通过自动化工站进行固体、液体加样,进一步利用视觉模块和智能算法进行液体溶清判断,完成 API(表1)和 CCF(表2)在不同溶剂中的溶解度测试;根据溶解度判断的结果,接着通过自动化工站进行共晶的制备,包含了悬浊液配制、控温搅拌等步骤。


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表1. API在不同溶剂中的溶解度测试


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表2. CCF在不同溶剂中的溶解度测试


高精度移液确保实验数据的准确性;

自动化固体称量加样,准确度可达 0.5mg;

视觉模块配合算法完成液体的溶清判断。


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图2 晶泰科技自动化工站与溶清判断算法


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利用自动化工站,在溶解度测试环节高效筛选了 10 种 CCF 和 6 种 API 分别在 14 种溶剂中的溶解度情况,并完成共晶的制备,为后续表征鉴定提供样品。


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图3 通过自动化工站筛选得到的药物共晶的拉曼谱图


反应只需 1 步完成,且产率高达 66%

反应催化剂的用量降低至 2mmol%

反应成功放大至 20g


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初步实验结果证明,晶泰科技的自动化工站十分适用于药物共晶的实验筛选。自动化工站通过标准化的机械臂操作,能够保证共晶筛选的可重复性;结合溶清判断算法,无需人工干预可完成溶解度测试以及共晶析出的判断。更多产品信息、电子版应用报告可联系我们获取。



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